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2020年執業藥師重要考點:受體的概念和性質

2019/12/31 17:13:02 來源:優路教育 閱讀數:0 課程 資料 微信

  優路教育根據往年執業藥師考試情況整理出2020年執業藥師重要知識點,下面為大家介紹考試必備考點:受體的概念和性質。

  受體的基本特點

 ?。?)具備特異性識別配體或藥物,并與之相結合的能力;

 ?。?)藥物與受體結合,所形成的藥物-受體的復合物可以產生生物效應,即類似鎖與鑰匙的特異性關系。

  受體是一類介導細胞信號轉導功能的大分子蛋白質,能識別周圍環境中的某些微量化學物質,首先與之結合,并通過中介的信息放大系統,如細胞內第二信使的放大、分化、整合,觸發后續的藥理效應或生理反應。

  能與受體特異性結合的物質稱為配體。分為:

  內源性配體:神經遞質、激素、自身活性物質等;

  外源性配體:藥物等外來物質。

  受體具有以下性質

 ?。?)飽和性

  受體數量是有限的,其能結合的配體量也是有限的,因此受體具有飽和性,在藥物的作用上反映為最大效應。當藥物達到一定濃度后,其效應不會隨其濃度增加而繼續增加。

 ?。?)特異性

  受體對它的配體有高度識別能力,對配體化學結構與立體結構具有很高的專一性,特定的受體只能與其特定的配體結合,產生特定的生理效應。同一化合物的不同光學異構體與受體的親和力相差很大。

 ?。?)可逆性

  配體與受體的結合是化學性的,既要求兩者的構象互補,還需要兩者間有相互吸引力。絕大多數配體與受體結合是通過分子間的吸引力如范德華力、離子鍵、氫鍵,是可逆的。受體與配體所形成的復合物可以解離,也可被另一種特異性配體所置換,少數是通過共價鍵結合,后者形成的結合難以逆轉。配體與受體復合物解離后可得到原來的配體而非代謝物。

 ?。?)靈敏性

  受體能識別周圍環境中微量的配體,只要很低濃度的配體就能與受體結合而產生顯著的效應,例如5×10-19mol/L的乙酰膽堿溶液就能對蛙心產生明顯的抑制作用。

 ?。?)多樣性

  同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區域,受體密度不同。受體多樣性是受體亞型分類的基礎,受體受生理、病理和藥理因素調節,處于動態變化之中。

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